海外ではロシュからXenical(ゼニカル)、グラクソ・スミスクラインからAlli(アライまたはアリ)の商品名で提供されているが、日本では製造承認されていない。

アメリカ合衆国における治験の結果、1年間の投与により5%の体重減少が見られた成人が60%、10%の体重減少が見られた成人が27%であった[2]。類薬にセチリスタットがある。

経口服用により腸内のリパーゼに作用し、結果的に腸管からの脂肪の吸収を阻害する。

そして、上述のように多くの脂肪が排泄されるため、ワックスエステルを多く含むバラムツなどの魚を大量に摂取した場合のように、脂肪が肛門から漏れ出したり便意がコントロールできなくなるという問題もある[3]。特に、βカロテンとビタミンEでは、血漿中濃度が統計学的に有意に減少したため、オルリスタットとともに定期的脂溶性ビタミン補助剤を服用するように、という勧告をアメリカ食品医薬品局(FDA)は支持している。

他にも、食欲は抑制しない。

オルリスタット(Orlistat、オーリスタット、オリスタットとも)は、肥満治療薬の一種である。

副作用脂溶性ビタミンであるビタミンA、D、E、K、βカロテンの吸収も阻害されるので、これらビタミン類の摂取量を増やす不可欠がある。

吸収されなかった脂肪は、大便として肛門を介して排泄される。

日本国内においては治験あるいは製造承認申請中である。

一方、偽薬群では5%体重減少が31%、10%体重減少が11%であった。