静脈注射後の血中濃度半減期は0.5時で[3]:11、尿中に88%、胆汁中に12%が排泄される[3]:15。

用法・用量経口:1日1回40〜80mgを連日または隔日経口投与する[11][14]。降圧を目的とした処方も行われる[1]。薬物動態学フロセミドの血漿蛋白質への組み合わせ率は91%〜99%、分布容積は20mg〜80mg投与時に0.069±0.006L/kg〜0.181±0.105L/kgである[3]:13。

腎血流量が増加するが腎パフォーマンスに影響を与えないので、腎疾患の治療にはお薦めされない。

ネフローゼ症候群の浮腫和らげるのためにも用いられる[19]。静脈注射では投与後30分以内に現れ、2時間で消失する。

後発品数多に(メーカ、剤形は略)。

経口投与でも筋注でも速やかに吸収され、血漿蛋白との組み合わせ率が高く、肝臓や腎臓以外の組織にはそんなに分布しない。

主な副作用は起立性低血圧、耳鳴り、光線過敏症[1]である。

アセチルサリチル酸等のサリチル酸系化合物他の利尿薬(エタクリン酸(英語版)およびヒドロクロロチアジド)他の高血圧治療薬(ドキサゾシン)スクラルファート有害な相互作用に次のものがある:鎮痛剤:非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の腎毒性(英語版)増強;NSAIDsの利尿影響阻害抗不整脈薬:低カリウム血症発現時の心毒性(英語版)増強;リドカインおよびメキシレチン(英語版)の影響阻害抗生物質:アミノグリコシド系、ポリミキシン系、バンコマイシンの聴器毒性(英語版)増強;リメサイクリン(英語版)は並存しない事抗うつ薬:リボキセチンの低カリウム血症危険性の増加、MAO阻害薬の血圧低下影響の増強、三環系抗うつ薬の起立性低血圧危険性の増加抗てんかん薬:カルバマゼピンの低ナトリウム血症リスクの増加抗真菌薬:アムホテリシンBの低カリウム血症危険性の増加高血圧治療薬:降圧成果の増強;α-阻害薬の低血圧リスクの増加、低カリウム血症出現時のソタロールの心室性不整脈危険性の増加抗精神病薬:低カリウム血症出現時のアミスルピリド、セルチンドール、ピモジドの不整脈危険性の増加、フェノチアジン系抗精神病薬の血圧降下作用増強アトモキセチン:低カリウム血症が不整脈リスクを増加させる強心配糖体:低カリウム血症出現時に毒性が上昇するシクロスポリン:腎毒性、聴器毒性、血液毒性について多彩な報告があるリチウム:毒性の増強種類錠剤10mg20mg40mg細粒4%注20mg100mgカプセル40mg効能・成果高血圧症(本態性、腎性等)、悪性高血圧、心性浮腫(鬱血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、末梢血管障害による浮腫、尿路結石排出促進低アルブミン血症を伴う慢性腎障害で、利尿目的にフロセミドとアルブミンが並存される。

副作用重篤な副作用はショック、アナフィラキシー、一新不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、赤芽球癆、水疱性類天疱瘡、難聴、中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、心室性不整脈(Torsadesdepointes)、間質性腎炎、間質性肺炎である[11][12][13][14]。加えて、フロセミドはGABA-A受容体の非競合的特異的阻害剤である[8][9][10]。強悩ましい糖体と並存すると低カリウム血症を示す懸念がある。

アメリカの多くの州での競馬ルールでは、鼻孔から3回出血した競走馬は以後永久に(ウマの身体維持のため)レースに出場できない。

ただし他の多くの国では依然フロセミドの使用は禁止されており、獣ドクターの間で議論が続いている。

他ににもフロセミドはウマの肺浮腫、鬱血性心不全(他剤並存)、アレルギー反応の治療にも用いられる。

経口投与後約1時、静脈注射後は5分以内で臨床成果が現れるが、効果を発現する用量は患者毎に異なる[1]。アメリカではウマの運動誘発性肺出血(英語版)の阻止や治療にも用いられる[6][7]。他の薬物を排泄する作用があるため、世の中アンチ・ドーピング組織の禁止薬物に規定されている[5]。聴器毒性(英語版)については議論が分かれている[16]が、多くのケース、多量急速静注した症例または腎障害を有する症例に該当する[17]。それ故、ジギタリスなどの強懸念事項糖体と並存する事例はスピロノラクトンやグルコン酸カリウムを用いる。

性状は白色クリスタル性の粉末であり、水にはほとんど溶けない。

?Mの桁の濃度でα6β2γ2受容体のGABA誘発性電流を可逆的に阻害するが、α1β2γ2受容体は阻害しない[8][10]。代表的なアイテム名はラシックス錠・細粒・注およびオイテンシンカプセル(共にサノフィ社)。

目次1作用機序2副作用3薬物動態学3.1薬物相互作用4種類5効能・成果6用法・用量7獣医学領域での使用8ソース9関連項目作用機序フロセミド等のループ利尿薬はヘンレループの太い上行脚(英語版)内腔に影響するNa+・K+・2Cl-共輸送担体(英語版)(NKCC2)を阻害する。

高血糖症を引き起こす事も知られている。

フロセミド(Furosemide)は、心不全、肝硬変、腎疾患(英語版)による浮腫の治療に用いられるループ利尿薬の一つである[1]。注射:1日1回20mgを静脈注射または筋肉内注射する[12]。感染症治療には抗生物質や抗炎症薬と並存される。

1970年代前半、フロセミドの運動誘発性肺出血(英語版)阻止成果―少なくとも頻度を大きく減少させる―が偶然発見された。

フロセミドの効果は経口投与で服用後約1時後に現れ、6時以内に消失する。

臨床試験が実施され、70年代の終わりにはアメリカの部分の州で競走馬へのフロセミドの使用が合法化され始めた。

ネコやイヌの鬱血性心不全(肺に液を認めた例)の治療や犬糸状虫の合併症治療にも用いられる。

ラットでは発達中の小脳の顆粒神経細胞でα6β2γ2受容体が増加し、フロセミドの感受性が増大した[9]。薬物相互作用フロセミドは以下の薬物と相互作用する[18]。獣医学領域での使用利尿効果はレース中の競走馬の出血防止に応用できる。

フロセミドが発見されたのは1962年であり[2]、日本で売り出しされたのは1965年である(20mg注)[3]:表紙。

WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている[4]。腎障害を進行させる確率があるので特に用心する。

ヘンレ係蹄(ヘンレループ)の太い上行脚の管腔側の膜のNa+・K+・2Cl-共輸送担体(NKCC2)を抑制する事により、NaCl、K+の再吸収を抑制し、速効性かつ強力な利尿作用を示すが、作用時間も短い。

何個かの州では一通りの競走馬に使用することが許可されているが、他方で出血が検証されたウマに限られている州もある。

20〜40mgを静脈内投与して利尿反応がない事を検証した時には、100mgアンプルを1本静脈内投与する(最大限1000mg/日)[13]。遠位尿細管におけるこの作用は炭酸脱水酵素の阻害成果やアルドステロンの阻害成果とは独立したものであり、皮髄定着勾配を無効化し、自由水クリアランス(英語版)をブロックする。

総てのループ利尿薬はカリウムの再吸収を抑制する事から、製剤本人がカリウム塩(ラシックスK等)であったとしても、アミロライド等のカリウム保持性利尿薬を並存していても、低カリウム血症を起こし得る。

急性腎不全で乏尿・無尿を来している動物の利尿にも用いられる。

またフロセミドはチアジド系利尿薬と同じく、高尿酸血症を誘発することが知られているが、これは尿酸排出を担っているMRP4がフロセミドやヒドロクロロチアジドのような利尿薬の排出と競合するためであると腹積もりられている[15]。1995年9月1日にニューヨーク州が使用を許可した事で、全米での合法化が完了した。

ヘンレループでのNaCl吸収キャパシティが大きい為、利尿は炭酸脱水酵素阻害剤によるアシドーシスで制限されない。

尿細管分泌で排泄されるため、末期腎不全患者(GFR5?10mL/min)では用量を減少し、体内への蓄積に留意する必須がある。