ベンゼン-1,4-ジオールまたはキノールでもあるヒドロキノンは、化学式C6H4(OH)2を有するフェノール性芳香族有機化合物である。 HQとメラニン前駆体との間の構造的類似性は、HQがチロシナーゼと相互作用することを可能にする。この相互作用は、ヒスチジンに共有結合するか、または酵素の活性部位で銅と相互作用することにより、HQのチロシナーゼの阻害を媒介する。
さらに、HQ誘導性の活性酸素種およびキノンの生成は、膜脂質およびチロシナーゼなどのタンパク質の酸化的損傷をもたらす。ハイドロキノンはまた、グルタチオンを枯渇させ、メラノソーム機能を改変させ、またはメラノサイトおよびメラノサイト破壊に対する選択的細胞毒性を有するDNAおよびRNA合成を阻害することによって色素沈着を阻害すると考えられている。
ハイドロキノンの細胞毒性効果はメラノサイトに限定されないが、細胞代謝を阻害するのに必要な用量は、メラノサイトよりも非メラニン細胞ではるかに高い。従って、ヒドロキノンは、比較的高いメラノサイト特異的細胞傷害性を有する強力なメラノサイト細胞傷害剤であるとみなすことができる。
ハイドロキノン(単独療法)による改善の証拠は、通常4〜6週間で観察され、約4ヶ月でプラトーに改善が見られる。耐火性の場合には、10%もの高濃度を即時に配合することができる。
製剤 – ヒドロキノンは2​​〜5%の濃度で入手可能です。より高い濃度であればより効果的ですが、より多くの刺激を引き起こします。一般的な製剤は、コルチコステロイドに関連する萎縮を減少させ、ケラチノサイトの代謝回転およびヒドロキノンの浸透を増加させることによって色素沈着を除去することが示されている、トレチノインとともに、ヒドロキノンおよびコルチコステロイドからなる。
グルタチオン、シスタミンおよびブチオニンスルホキシミンの2つの既知の阻害剤は、色素沈着に対するヒドロキノンの阻害効果のそれらの増強に有用であることも報告されている。
Cook-Boldenらは、PIH(n = 17)およびメラザマ(n = 17)を有する21人の患者(フィッツパトリック皮膚タイプIVVI 81%)の治療において、マイクロカプセル化HQ4%およびレチノール0.15%の12週間オープンラベル試験を実施したn = 4)。病変の大きさ、色素沈着、および疾患の重篤度の有意な減少が、第4週から試験終点まで(全てP
目次1作用2医療使いどころ3一般市販品として4確か性5薬物動態学6脚注7関連項目作用血中のプラスミノーゲンはフィブリンに組み合わせしてプラスミノーゲン活性化因子(tPA、uPA)により活性化され、フィブリンを分解する。

美白影響もあるとされ、外用薬としてシミなどの治療に用いられる化粧品にはトラネキサム酸が配合されているアイテムが影響する。

味は非常に苦いため、経口投与の場合はカプセルなどに製剤化される。

歯茎の出血・炎症を押し止めるとして、歯磨剤などにも入れられている。

医療使いどころ全身性線溶亢進が関与すると考慮しられる出血傾向(白血病、一新不良性貧血、紫斑病など)、局所線溶亢進が関与すると心積もりられる出血傾向(肺出血、腎出血、鼻出血など)、扁桃腺炎・喉頭炎による咽頭痛、口内炎による口内痛及び口内粘膜アフタなどに適応がある。

抗炎症作用として耳鼻科領域の喉の苦しみを緩和する事は可能なが、解熱作用はない。

薬物動態学血中半減期は1-1.5時程度であり、3-4時以内に腎臓から尿中に排出される。

外科手術等で体に侵襲を加えた後の浮腫などの生体反応を押し止めるために処方されることもある。

また、圧迫止血処置を受けている人や、術後臥床ステータスにある人は静脈血栓を生じやすいので配慮が必要である。

日本国内ではトランサミンなどのアイテム名でも提供され、またジェネリック医薬品も影響する。

トラネキサム酸はここでフィブリンに拮抗してプラスミノーゲンに繋ぎ合わせして活性化を阻害し、これによってフィブリンの分解による出血を抑制する。

重度外傷、分娩後出血、外科手術、抜歯、鼻出血、重度月経などに投与される[1][2]。投与経路は、経口、静注など[1]。トラネキサム酸(Tranexamicacid)は人工合成されたアミノ酸であり、止血剤・抗炎症剤として出血の阻止・治療に用いられる。

遺伝性血管浮腫にも使用される[1][3]。。
トラネキサム酸(TXA)は、重大な外傷、出産後出血、外科手術、歯の除去、鼻出血、および重い月経からの過剰な失血を治療または予防するために使用される薬物である[1] [2]遺伝性血管浮腫にも使用されている[1] [3]それは静脈に口または注射のいずれかによって取られる[1]

副作用はまれです。[3]色覚、血餅、アレルギー反応の変化もあります。[3]腎臓病の人々には、より大きな注意が勧められる。[4]トラネキサム酸は、妊娠中および授乳中に安全に使用されているようです。[3] [5]トラネキサム酸は、抗線維素溶解性の薬剤ファミリーに属する[4]

トラネキサム酸は1962年に岡本幸子によって発見された[6]世界保健機関(WHO)の必須医薬品リスト、保健システムで必要とされる最も効果的で安全な医薬品です。[7]トラネキサム酸は、一般的な投薬として利用可能である。[8]発展途上国の卸売費用は、治療の過程で約4.38〜4.89ドルである[9]。米国では、治療のコースは100〜200USドルです[8]

内容
1医療用途
1.1外傷
1.2膣出血
1.3児童誕生
1.4外科手術
1.5歯科
1.6血液学
1.7その他の用途
2禁忌
3有害作用
3.1特別な集団
4行動の仕組み
5社会と文化
5.1ブランド名
5.2承認
6参考文献
7外部リンク
医療用途

TXAの1グラムバイアル
重大な外傷後にトラネキサム酸が頻繁に使用される[10]。トラネキサム酸は、血友病患者の歯科処置、重度の月経出血、失血リスクの高い手術など、さまざまな状況で失血を予防および治療するために使用されています[11] [12]

トラウマ
トラネキサム酸は、外傷による重大な出血を有する人々の死亡リスクを低下させることが判明している[13] [14]その主な利点は、最初の3時間以内に撮影された場合です。[15]出血による死亡原因による死亡を減少させることが示されている[16]単離された脳損傷におけるトラネキサム酸の効果を評価するさらなる研究が行われている[17]

膣出血
重篤な月経出血を治療するためにトラネキサム酸を使用する[12]口で服用すると、定期的に起こる重い月経出血を安全かつ効果的に治療し、生活の質を改善します。[18] [19] [20]別の研究では、12歳から16歳までの女性では用量を調整する必要がないことが示されています。[18]

誕生
トラネキサム酸は、しばしばオキシトシンを用いて出血を減らすために、送達後に使用される[21]分娩後出血による死亡は、トラネキサム酸を投与された女性では減少していた[2]

手術
トラネキサム酸は、整形外科手術では、失血を減らすために、または周術期の採血の必要性を低減または完全に排除するために使用される。手術前または手術後に手術の分野をクリアし、失血を減らすことは、実績のある価値があります。排水量と輸血数が減少する[22] [23] [24]
小児の頭蓋骨形成症の外科的矯正では、輸血の必要性が減る[25]。
脊髄手術(例えば、脊柱側弯症)において、過度の失血を防ぐために、器具を用いた後脊椎固定による矯正。
心肺バイパス手術(例えば、冠状動脈バイパス手術)の有無にかかわらず、心臓手術において、過剰な失血を防止するために使用される[22]。
歯科
米国では、トラネキサム酸は、歯科手術を受けようとしている重度の出血性疾患を有する人々の短期使用のためにFDAの承認を受けている[27]トラネキサム酸は、大量の失血を予防し、輸血の必要性を減らすために、手術の前後に短時間使用されます。

トラネキサム酸は、出血時間が長い患者では、抽出または外科手術後に5%の口内すすぎの形態で歯科医療に使用される。例えば、後天性または遺伝性の障害に由来する。[29]

血液学
血液がん患者の出血を防ぐためにトラネキサム酸を日常的に使用するのに十分な証拠はありません。しかし、現在トラネキサム酸の使用を評価しているいくつかの試験がある[30]遺伝的な出血障害(例えば、フォンビルブラント病)を有する人々のために、トラネキサム酸がしばしば与えられる。また、後天性出血障害を有する人々(例えば、直接経口抗凝固剤(DOAC))が重度の出血を治療することが推奨されている。

その他の用途
遺伝性血管浮腫では[32]
遺伝性出血性毛細血管拡張症では、トラネキサム酸は、遺伝性出血性毛細血管拡張症による重度の頻繁な鼻血症状を呈する患者の鼻血の頻度を減少させることが示されている[33]
メラズマでは、トラネキサム酸は、局所治療薬として皮膚美白に使用されることがあり、単独でまたはレーザー療法の補助剤として病変に注入されるか、または口で取られる。 2017年の安全性は合理的だと思われたが、大規模なランダム化比較試験や長期間のフォローアップ試験がなかったため、この目的の有効性は不確実であった[34] [35]

前立腺において、トラネキサム酸は、第二のリスクを低下させるのに有効であることが示されている
一般市販品として市販の一般用医薬品にも配合される商品がある。

確か性毒性:LD50(ラット経口) >1000mg/kg(日本医薬品集7版p.534)確か性が高く副作用は殆どない薬であるが、生体内における線溶(体内で生じた血栓を溶解する生体反応)を抑制する作用があるため、脳血栓や心筋梗塞、血栓性静脈炎などの疾患をもつ人に反対には注意深い投与。

加えて止血作用以外に、顔のしみのひとつである肝斑への効能が見極めされ、アイテム化されている。

現在WHO必須医薬品モデル・リストに収録されている。

抗添加ミン剤(antiplasmin)として、一次線溶亢進による異常出血には極めて有効とされる。

水に易溶。

1962年に岡本歌子より製作された。

副作用はまれ[3]。

獣医学領域では、イヌやウシの手術時および出血を伴う疾患の出血防止、哺乳豚の下痢などに使用する。

腎働き障害のある人の事例は半減期が遅延する。

トラネキサム酸は、プロテアーゼのインヒビターとして認識されているが、添加ミン阻害作用、プラスミノーゲンの添加ミン変換の阻害以外に作用点はない。

加味ミンはセリンプロテアーゼに分類されるが、トラネキサム酸は加味ミン以外のセリンプロテアーゼ、例を挙げるとトリプシンを阻害しない。